现代"西游"，当今生活新"取经"风味别样奇特性感女神变假小子，兄妹失散，历经爱恨终团圆师徒四人治癌抗"魔"打假求真，凸现人性72变趣味，反讽，黑幕，悬疑，开心一刻饱蘸浓浓温情西游人物，都市情仇。
香港富商唐友樵为其家族制药企业"神农堂"广州分公司举行开幕酒会，八方人马齐聚一堂，各显神通。专攻治疗肿瘤的医生唐文生应邀前来做专题演讲，受到唐友樵的特别赏识，并莫名地唤起了对唐友樵似有若无的亲切感。惯于招摇撞骗的朱来福也混在人群中，花蝴蝶般地来回穿行，找寻着行骗的机会。老谋深算的总经理牛世雄早已把一切看在眼里，和机要秘书铁骊暗中安排，准备伺机给这两个碍手碍脚的程咬金一顿教训。这时，因无故被铁骊开除的孙天圣负气前来寻找铁骊理论，竟引爆了一场冲突。其实，孙天圣的真实身份是药监局打假办的调查人员，他一直秘密暗中跟踪调查牛世雄铁骊等人制造假药一事。与孙天圣一路打闹而来的还有一位与天圣飚车斗气头戴安全帽的摩托骑士。更令人吃惊的是，这位看似男孩和天圣争斗不休的少年骑士竟然是唐友樵的独生女唐朝！
牛世雄命手下趁乱动手，立时将缤纷多彩的酒会搅了个天翻地覆。混战中，朱来福溜之大吉，孙天圣寡不敌众负伤倒地，被善良好助的唐文生相救。喜武好动的唐朝为天圣的利落身手心悦诚服，顿生好感。但这却也使得唐友樵对女儿大为不满，迭声抱怨如何生下如此叫人伤透脑筋的女儿来。唐友樵对唐朝失望，因此决定借重唐文生在药物研究上的专长来辅佐分公司运作。此外，他还对文生的身世颇有兴趣。牛世雄和铁骊则心怀鬼胎，为唐友樵的决定惴惴不安。
但是唐文生婉拒了唐友樵的聘请。这是因为，不慕名利的唐文生一直致力于为癌症患者寻找良药，他不想离开自己心爱的研究岗位，况且，他正准备与心爱的人晴芳完婚，生活上不想做太大的变动。然而，就在婚前几日，晴芳忽然反悔取消婚约。文生大惑不解，而经对女人都别有好感而追求晴芳不成被拒的朱来福之口，文生方知真相，原来晴芳发现自己患了癌症。于是，憔悴不堪的文生一反初衷，主动与唐友樵联络，决心借重唐氏企业的资助，加快抗癌新药的研发。
唐友樵对文生的回心转意分外欣喜，不但允诺为文生成立专门研究基金会，还提供一切设备，唯一的条件是委请文生为"神农堂"的药品品质把关。但这却使得一心想霸占唐氏家业的牛世雄恼怒非常，急于除之而后快。不过牛世雄没想到，铁骊暗中已对文生一见钟情，文生因而得以逢凶化吉。唐友樵来到惠心幼儿园向园长程惠心打听唐文生的身世，但不料却发现有关唐文生身世的材料已全被人偷走。
唐文生招兵买马，曾被他救过一命的孙天圣对唐文生忠心耿耿。朱来福见有利可图也来报到。而因修车对文生心有歉疚的修理工沙立刚也闻讯赶来。四人齐聚一堂，发现大家姓氏性格与"西游记"中的师徒四人均十分巧合，遂以唐僧师徒互相解嘲。更绝的是文生的那辆白色"宝马"也来凑热闹，好似唐三藏那匹白龙马一样有灵性，平添不少趣味。
唐朝对唐文生进入唐氏企业，忧喜参半。她已深陷对孙天圣的单相思，不能自拔，现在能有机会常见到天圣自然可喜，但对父亲倚重唐文生她则忧心忡忡，唯恐文生占据了她在父亲心中的地位。朱来福色心不死，又把目标瞄准了唐朝。而唐朝假意接受，利用来福去刺激天圣。天圣果然上当，规劝唐朝小心被骗，并不自觉地为保护唐朝和来福发生冲突，乐得唐朝心花怒放，结果不小心穿梆被天圣识破。唐朝唯一的知己只有晴芳，晴芳的似水柔情最令她羡慕。为了吸引天圣，唐朝不惜仿而效之，结果生硬可笑，反吓得天圣退避三舍。
晴芳忽然病情恶化，经急救脱险。文生追查原因发现：晴芳求好心切，私服用药，而所服药物却是假冒"神农堂"之命出产的假药！唐友樵震怒，下令查处这批药的出厂程序。狡猾的牛世雄则把责任都推给了唐文生。其实是唐朝受到牛世雄和铁骊的挑拨，硬是逞能，自作主张把这批药投入市场的。文生并没辩解，主动负责。这让唐朝很感动，主动向父亲认错，但却受到唐友樵的严厉斥责，唐朝难以接受，父女不欢而散。
唐友樵从药管局得知公司内部有内奸，牛世雄把矛头指向唐文生。唐友樵并不相信，并透露文生很可能就是他失散多年的儿子，内奸一定另有其人，因而责成牛世雄限期查出结果。但没想到，唐友樵不久出国公洽，忽然在国外离奇心脏衰竭去世。唐文生闻讯大惊，为报唐友樵知遇之恩，发誓一定要找出破坏"神农堂"商誉的罪魁祸首。
唐文生师徒四人由此一起明里暗中，到处查访，历经波折和险境，以讨取幕后"真经"。期间，生性叛逆直率火爆的唐朝，以及贪财好色不乏小聪明的朱来福都惹来了不少麻烦，使取经路上更平添波澜和笑趣，让人既紧张又好笑。
程惠心接到了唐友樵生前在国外寄出的有关自己失散妻子的照片，程惠心赫然发现，照片中年青的女子正是文生的母亲。文生得知这一消息非常惊讶，只可惜现在已与父亲天人永隔，叹只叹造化弄人。
最终，唐朝及唐文生等人都被牛世雄诱骗到了一号称假药大本营的深山里，而唐文生等则落入了深深陷阱中。此时牛世雄现身，他们才知上当。牛世雄坦言，正是他利用唐氏企业的名声贩卖假药，但是，这一切将都永远成为秘密，并与他们这些挡他财路的人无声无息地消失在这大山中。说完扬长而去。唐朝赶来，但无法救出唐文生他们，欲苦无泪。此时，唐文生才把自己的身世如实相告唐朝，感叹兄妹相认之日竟成了永别之时，并嘱咐唐朝要成熟起来，肩负起向牛世雄讨回公道的重责。正在这危急关头，一采药老人出现，将唐文生等人搭救。而似乎一切都早有定数，老人却原来是当年曾救过文生母子的恩人。文生母亲当年流落此地，生病弥留时，把文生托付给了他，并由他跋山涉水到广州，将文生送到了惠心手里。
正当牛世雄和铁骊庆祝扫除了一切障碍时，文生和唐朝出现在了他们面前。天圣和公安人员紧随其后，将二人依法逮捕。文生与唐朝兄妹来到父亲墓前拜祭，告慰老父，在采药老人指点下，他已终于研制成功治癌新药，晴芳就是第一个受益治愈的患者。文生还告诉父亲，他将用唐氏的名义，在普陀山建造专门的肿瘤医院，他和晴芳将一同去那里，长居于掩埋着他母亲芳魂的那片青山绿水间。
唐朝正式接管了唐氏企业。在庆祝会上，她破天荒地穿上曳地长裙，婀娜多姿地出现在众人面前，天圣惊艳过后却捧腹大笑，实在不习惯假小子变成性感女神，唐朝窘迫地忘了矜持，与天圣拳脚相向，闹得人仰马翻，热闹收场。